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研究表明提取物

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浙江大学王岳飞教授研究团队权威解释:EGCG引发肝损伤?普洱生茶或绿茶喝不得?

有人说茶健康养生是是因为茶中的ECGC可以降血脂、抗氧化;还有研究表明EGCG可以治疗癌症,是因为中西方都有研究发现生茶中富含的EGCG能够穿透癌细胞膜,击杀内核线粒体。也有人说EGCG是一把刀,会损伤肝脏,长期喝是剧毒,是因为直接注射EGCG到小白鼠腹腔会使小白鼠肝坏死。

我觉得EGCG像我们国人热捧几千年的人参,人参可以让人起死回生,也会让大寒受不了把身体补坏。

可以说,EGCG一半是天使,一半是魔鬼。是天使还是魔鬼,在于我们的用途和用法,还有你的身体真不耐受这些,就认真学习下科学的观点。故转载微信公众号“茗边”此文,以飨读者。

以下是正文:

茶叶作为一种广受认可的健康饮料,受到了全世界人民的喜爱。同时,具有保健功效的茶叶提取物也广泛应用于饮料、食品、保健品等多个领域。

然而,近年来有一些论文和报道提出高剂量的EGCG(绿茶茶多酚的主要组成成分)具有肝毒性,使得不少茶友担心饮用绿茶或普洱生茶等会引发肝损伤。

针对相关质疑,浙江大学茶叶研究所王岳飞教授团队进行了回复。

首先,这一担忧主要来源于一些论文和临床试验的报道。

Galati等人的研究表明,对小鼠单次腹腔注射100mg/kgEGCG可造成肝毒性,单次腹腔注射150mg/kgEGCG动物24小时内全部死亡;大鼠动物模型上,单次腹腔注射200mg/kg绿茶多酚提取物可致动物急性肝毒性,并出现动物死亡。

临床方面,Mazzanti等人对1999-2015年相关病例进行了综述,发现有肝损伤病人摄入了含有绿茶成分的药物或其他产品。

那这是否说明饮用绿茶是肝脏的定时炸弹呢?实际上并不需要过分担心。

1.EGCG具有肝毒性吗?

EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯)是茶叶中的一种茶多酚成分,也是茶叶中发挥生物活性的主要物质。

EGCG在绿茶中的含量高于红茶、黑茶等发酵茶叶,大约占茶叶干重的5-10%。绿茶杀菌消炎、抗肿瘤、抗辐射等诸多耳熟能详的健康功效正是与EGCG有关。

由于其突出的保健功效,市面上有很多提取EGCG等活性成分制备成的保健品(在一些国家叫做膳食补充剂)。

所以我们可以看出,EGCG是一种茶叶提取物,并可应用于药品和保健品中。作为药用成分的话,在使用时就应遵循药物的标准和相关注意事项,如果不加注意或者使用剂量过高,确实会引发是药三分毒的危害。

实际上不仅仅是EGCG,任何的药品和保健品在使用时都要按照说明书或者遵医嘱服用,超过推荐剂量和使用频率,都存在副作用的风险。

2.为什么动物和临床试验中会出现毒性结果?

以王东旭博士的论文为例,研究了高剂量EGCG腹腔注射造成小鼠肝中毒后的相关分子机制:

该论文和很多其他研究采用的都是高剂量EGCG腹腔注射,这里要注意的是,腹腔注射和口服饮茶是完全两个概念,这两种摄入方式最大的区别是体内最终的EGCG的浓度会千差万别。口服要经胃肠道消化等一系列过程后才进入血液,生物利用度很低,大概在0.2%-2%之间,而腹腔注射则是直接进入体内,其生物利用度会高很多。

也有对人体服用EGCG后造成肝损伤的相关报道,如Herbert等人的文章指出,一名37岁西班牙女性,因为吃了四个月的“TheRightApproachComplex”减肥药,黄疸腹痛就医,该减肥药中最主要的成分是茶叶提取物(三粒胶囊中含茶叶提取物333.3mg,厚朴提取物100mg,淫羊藿水提物100mg,植物甾醇酯40mg,香蕉叶10mg)。

文章最终的结论表明,是相关混合物导致的黄疸,也就是说肝毒性并不定是由茶叶提取物单独造成的。另外西班牙裔可能对绿茶敏感程度更高(基因型决定)。此外,也有其他报道表示,混合了其他植物提取物的绿茶复方保健品可能导致肝损伤的病例。

这些文章强调的都是多种中草药同时摄入可能会增加肝脏毒性,而且大部分病人本身的身体状态并不清楚(意味着可能在摄入绿茶相关保健品前他们的肝脏功能就可能有问题)。

3.高剂量EGCG是什么概念?

陈宗懋院士主编的《茶叶的保健功能》里对EGCG的体内代谢和毒理机制有过详细的论述。欧洲食品安全局(EFSA)发布的《Scientificopiniononthesafetyofgreenteacatechins》(绿茶儿茶素的安全性评价)一文也指出,没有证据显示,每日EGCG摄入量在800毫克以下会导致肝损害。

刚刚我们提到了,EGCG是一种茶叶提取物,服用茶叶提取物≠喝茶。将EGCG的致毒剂量换算成茶叶的话,可能要一口气喝上一桶茶,其中积累的EGCG总量才会达到引发肝损伤的剂量,所以正常饮用茶叶完全不需要担心其肝毒性,可以放心喝。

需要我们引起注意的是保健品,假如你在吃含有EGCG、儿茶素、茶多酚等绿茶提取物的保健品,那就需要仔细看看标签,按照说明书进行服用,不要擅自超量服用。尤其是如果同时还有其他来源的EGCG摄入的话,更要注意风险。

比如上图所示的一种绿茶胶囊,含EGCG125mg,每日一片,按这一规定剂量服用的话,是不会有肝毒性风险的。

4.有些人喝茶胃痛是因为其中的EGCG吗?

部分茶友表示,有时喝完茶之后会肚子疼或者胃不舒服,尤其是喝绿茶和普洱生茶时,那这是否也是因为其中EGCG含量高的毒性作用呢?

事实上并非如此,可能诱发肠胃不适的成分是茶叶中的咖啡碱,咖啡碱在一定程度上会刺激胃酸分泌增加。由于绿茶、普洱生茶中的咖啡碱以游离形式存在,比较容易释放,而红茶、普洱熟茶等发酵茶中的咖啡碱则是以络合形式存在,所以直观上看喝绿茶、普洱生茶更容易出现刺激肠胃的情况。

但这一情况也并不是说其中的咖啡碱“有毒”,主要是品饮方式不恰当造成的,比如说空腹饮茶、喝浓茶等等,只要留意喝茶的方式,就可避免出现肠胃不适的现象。

实在是咖啡碱不耐受的人群,可以考虑将第一杯茶倒掉,因咖啡碱比茶多酚、茶氨酸等茶叶有效成分溶解于水的速度更快,倒掉第一泡茶水,咖啡碱去掉很多,而其他有益成分损失不多。

当然,对没有以上困扰的大部分茶友来讲,第一泡茶是不需要倒掉的,因为咖啡碱并不是什么毒性物质,适量摄入对身体也是有好处的,同时溶解于第一泡茶汤中的其他有效成分也不会损失。

总结

总体而言,并不是EGCG本身有毒,只是超过安全剂量时会存在副作用风险。一些动物实验模型与人体实际的作用机制还是有差别的,不需因此恐慌。饮茶可能会出现的肠胃不适现象也并非茶叶的毒性作用,而是饮茶方式不恰当或者咖啡碱不耐受造成的。

因此,日常饮用冲泡的绿茶、普洱生茶或相应的茶饮料是完全安全的,其EGCG摄入剂量远远低于可能的致毒剂量,不需担心肝损伤的问题。同时要注意饮茶方式,避免大量饮浓茶导致的肠胃不适现象。摄入含绿茶提取物的药品和保健品,正常按说明书或医嘱服用也是安全的,但要注意不要擅自超量服用,也要警惕和其他中草药制剂一同服用的情况。

(来源:LabWang日记;作者:王岳飞、周继红、应乐、徐平、魏然)

转载自2019年1月8日微信公众号“茗边”

茶的抗菌和抗病毒研究

随着科学研究的不断深入,茶的抗菌抗病毒功效逐渐被人们揭示,并已经在药物开发、食品保鲜以及日化用品等领域取得了较好的应用效果。

一、茶的抗菌作用

1、茶的抗菌作用与口腔健康

变形链球菌(Streptococcus mutans)是人类龋齿的主要致病菌。研究表明,茶多酚对变形链球菌有较强的抑制作用(其抑菌活性强于葡萄多酚),有潜力发展成为治疗或预防龋齿的抗菌药物,可添加于口腔保健用品中以增强防龋效果。例如,美国佩斯大学研究指出,添加了白茶提取物的各种牙膏,杀菌效果得到增强。此外,红茶与绿茶相比,一般是红茶对变形链球菌的抑制效果更好。有研究表明,在100~400mg/mL的质量浓度范围内,绿茶和红茶对变形链球菌的最低抑菌浓度分别为150mg/mL和50mg/mL,可见在相同的浓度条件下,红茶的效果优于绿茶。

牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis)和普雷沃氏菌(Prevotella spp.)是两种重要的牙周致病菌。绿茶提取物对上述这两种细菌有很好的抑制效果,研究表明,将绿茶提取物用于治疗后,病人口腔中的牙周致病菌显著减少。此外,有研究指出,与其他5种中药提取物(厚朴酚、黄芩甙、大黄素、五倍子提取物和黄连素)相比,茶多酚对9种牙周可疑致病菌的最低杀菌浓度和最低抑菌浓度值较低,说明茶多酚具有更强的抑菌能力。

2、茶的抗菌作用与肠胃健康

研究发现,茶多酚不仅能抑制肠道有害菌,而且还能促进肠道有益菌生长,用含绿茶提取物的饲料喂养小牛,发现小牛肠道中乳酸杆菌和双歧杆菌等有益菌的含量显著增多,而梭菌等有害菌数量显著降低,小牛腹泻减少,死亡率明显下降。

大肠杆菌O157:H7是一类能导致人类肠道疾病的病原菌。研究表明,当咖啡碱质量分数在0.5%以上时对大肠杆菌O157:H7有非常明显的抑菌效果;当绿茶提取物与NaCl结合使用时抑菌效果明显提高。产肠毒素性大肠杆菌(Enterotoxigenic  Escherichia coli)是一类引起人和幼畜腹泻的重要病原菌。研究发现,绿茶提取物和红茶提取物可以显著抑制产肠毒素性大肠杆菌对肠液和电解质平衡的干扰。嗜水气单胞菌(Aeromonas  hydrophila)也是一种典型的人、畜、鱼共患病病原菌,人类可因致病性嗜水气单胞菌感染而发生腹泻、食物中毒、继发感染。研究发现,将绿茶提取物添加于罗非鱼日常饲料中,能提高罗非鱼对嗜水气单胞菌的抵抗能力。


幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)与慢性胃炎、消化性溃疡病、低度恶性的胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤和胃癌密切相关。茶对由幽门螺杆菌引起的各种胃病具有治疗或者预防作用。研究表明,富含多酚类的绿茶对幽门螺杆菌有抑制作用,可以用于治疗或预防包括胃癌、胃溃疡等由幽门螺杆菌引起的各种胃病。EGCG和EC对幽门螺杆菌的最低抑菌范围分别为50~100μg/mL和800~1600μg/mL,表明日常饮茶时的茶多酚浓度对幽门螺杆菌可能有明显的抑制作用。此外,不同茶类对幽门螺杆菌的抑制作用有所差异。有研究比较了绿茶、红茶、乌龙茶和白茶四大茶类的9种茶叶提取物及提取时间对幽门螺杆菌的抑制作用,发现当提取时间为5min时各类茶均表现出抑菌作用,而当提取时间为2min时只有大吉岭红茶和泰舒白茶表现出对幽门螺杆菌的抑制作用。

3、茶的抗菌作用与皮肤健康

绿茶提取物对人类皮肤致病菌有较强的抑制作用。有研究分析比较了EGCG和其他抗真菌成分对临床分离出的皮肤真菌的作用,发现所有的受试菌株对EGCG的敏感性高于氟康唑和氟胞嘧啶,EGCG的抗真菌效果比氟康唑高出约4倍,而比氟胞嘧啶高出4~16倍。此外,绿茶提取物对于表皮葡萄球菌、藤黄微球菌和亚麻短杆菌等也均有抑制作用。茶叶中的皂甙成分也是一种具有抗真菌活性的成分,对皮肤致病真菌,例如小孢霉属病菌(Microsporum audouinii)等,表现出良好的抑制活性。

4、茶的抗菌作用与食品保鲜

茶叶中的抗菌成分作为天然的防腐剂可应用于食品保鲜。例如,将绿茶提取物应用于冷冻白虾的保鲜贮藏,能显著抑制微生物的滋生;将绿茶提取物用于牡蛎肉的保鲜上,可以延长牡蛎肉货架期。茶黄素是一种天然的抗菌剂,作为食品添加剂可以提高食品的安全、卫生。研究表明,茶多酚和几种主要儿茶素对一些食物中有益细菌(例如乳酸菌和双歧杆菌等)的最小抑制浓度是对有害细菌最小抑制浓度的2~5倍。

茶多酚对于嗜热脂肪芽孢杆菌有较好的抑制效用,有助于防止食物腐败变质。绿茶提取物在熟牛肉、鸡肉、猪肉的冷却过程中能抑制产气荚膜梭菌孢子的萌发与生长。此外,黑茶对杆菌也具有一定的抑菌能力,研究发现茯砖茶的浸提物对一些食品致病菌有抑制作用,尤其是对一些芽孢形成菌,如蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、产气荚膜梭菌和生孢梭菌具有抑制作用。

5、茶的抗菌作用与临床医疗

金黄色葡萄球菌(SA)是引起细菌性食物中毒和院内感染的一种主要致病菌。研究发现,绿茶提取物对金黄色葡萄球菌有很好的抑制作用,EGCG对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为58mg/L;此外,绿茶提取物与氯化钠(NaCl)联合使用能提高绿茶提取物对金黄色葡萄球菌的抗菌效果。

抗药性金黄色葡萄球菌(Methicillin-resi stantstaphylococcus aureus,MRSA)对于多种抗生素具有耐药性。研究发现,抗坏血酸(Vc)能提高EGCG的稳定性,从而能增加其对MRSA的抑菌效果,其中EGCG单独使用对MRSA的最低抑菌浓度为64μg/mL,而添加抗坏血酸后的最低抑菌浓度为32μg/mL。不同茶类的茶叶对MRSA均有一定的抗菌作用,研究表明抗菌作用较强的是白茶、绿茶和乌龙茶。

绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)是一种致病力较低但抗药性强的杆菌,广泛存在于自然界,是伤口感染较常见的一种细菌。研究发现,当pH为5.0、6.5和8.0时,表面活性剂和防腐剂均能增强绿茶提取物的抑菌效果;茶多酚能通过破坏绿脓杆菌细胞膜达到抑菌作用,当茶多酚质量浓度在0.75mg/mL以上时,对绿脓杆菌有显著的抑菌效果。

嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)和鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii)是医院感染的重要病原菌,对大多数抗菌药物具有耐药性。研究表明,茶黄素对这两种病原菌有明显的抑菌效果;将茶黄素与EC结合使用时抑菌效果显著提高。此外,有研究指出,EGCG对耐抗生素的鲍曼不动杆菌是一种十分有效的抗菌剂。

结核杆菌(Mycobacterium tuberculosis)是引起肺结核的主要病原菌,EGCG不仅能通过下调色氨酸-天冬氨酸外壳蛋白基因表达抑制结核杆菌,还能够抑制结核杆菌enoyl-酰基载体蛋白还原酶(Inha)活性。

二、茶的抗病毒作用

1、茶对流感病毒的抑制作用

茶中的茶多酚、儿茶素、茶黄素等成分对流感病毒都表现出了显著的抑制效果,具有潜在药物开发价值。例如,研究发现,EGCG和ECG在MDCK细胞培养中对众多流感病毒有显著的抑制作用,对于甲型流感病毒,EGCG、ECG和EGC的有效抑制浓度(EC50)分别为22~48、22~40、309~318μmol/L;此外,研究表明,茶黄素及其3种衍生物均表现出对流感病毒的抑制作用。

2、茶对人类免疫缺陷病毒抑制作用

人类免疫缺陷病毒(HIV)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒。研究发现,当EGCG浓度大于10μmol/L时,可减小病毒蛋白酶对底物的亲和力。EGCG还可抑制多种DNA酶、RNA酶,抑制HIV-1逆转录酶的作用比抑制DNA聚合酶作用高5~10倍;CG、ECG、GCG、EGCG等儿茶素能抑制HIV-1整合酶的活性。茶黄素衍生物和儿茶素衍生物都能抑制HIV包膜糖蛋白与靶细胞的融合,茶黄素类衍生物比儿茶素类具有更强的抗HIV病毒效应,茶黄素还可以抑制HIV逆转录酶的活性。茶黄素衍生物可以作为候选杀微生物剂预防HIV传播,具有药物开发价值。

3、茶对乙肝病毒的抑制作用

茶叶提取物对乙肝病毒(HBV)表现出了良好的抑制作用。绿茶提取物可在HBV复制的各个环节起到抑制作用,是一种有效的抗乙肝病毒成分。绿茶提取物可以明显抑制乙肝病毒抗原的表达与复制,减少HBVDNA和HBVcccDNA的复制。研究表明,绿茶提取物对乙肝病毒表面抗原(HbsAg)、乙肝病毒e抗原(HbeAg)、胞外病毒DNA、胞内病毒DNA均有抑制作用。与绿茶提取物相比,单一成分EGCG对乙肝病毒的抑制作用稍弱于绿茶提取物。另外有研究发现,白茶提取物对HBsAg和HBeAg表达均有显著的抑制作用,对HBsAg表达的抑制率最高可达40.70%,对HBeAg表达的抑制率最高可达39.94%。此外,人们利用乙肝病毒转染细胞株,也证实了普洱茶提取物对乙肝病毒的抑制作用,普洱茶提取物中的活性成分(茶多酚、茶黄素、茶氨酸等)对其具有协同作用。


4、茶对疱疹病毒的抑制作用

研究发现,儿茶素类及其衍生物都具有抗疱疹病毒活性。EB病毒(EpsteinBarrVirus,EBV)是疱疹病毒的一种,是一种与多种肿瘤发生发展密切相关的外部致病因子。研究发现,EGCG浓度超过50μmol/L,能够抑制包括Rta、Zta和EA-D在内的EB病毒裂解周期蛋白的表达。另外,EGCG通过抑制即刻基因的转录来阻断EB病毒的裂解周期,从而抑制EB病毒进入裂解周期。EGCG能在蛋白水平和转录水平上抑制EB病毒裂解复制。研究发现,50μmol/LEGCG能抑制EB病毒核抗原与oriP-DNA的结合,引起维持EB病毒以染色体外形式的消除,最终损害EB病毒的隐性感染。

5、茶对其他病毒的抑制作用

EGCG能在细胞内通过多种机制抗腺病毒。此外,研究发现,与绿茶、乌龙茶相比,普洱茶和红茶的水提物可显著抑制SARS病毒的3CLPro蛋白酶活性,抑制病毒在宿主中复制,具有较强的抗病毒作用。目前市场上已有比较成功的以茶叶提取物为主剂的抗病毒药物。例如,因为绿茶儿茶素对尖锐湿疣具有较好的疗效,2006年美国食品药品管理局(FDA)批准了治疗尖锐湿疣的天然植物药物(儿茶素药物)上市,命名为Veregen。

来源:福建省茶文化传播基地 ,信息贵在分享,如涉及版权问题请联系删除

微生物发酵茶中Teadenols的研究概况

茶是世界三大饮料之一,富含多酚类物质,具有抗氧化、抗癌、抗病毒、降血糖、降血脂等多方面的生物活性和保健功能。茶叶根据其加工工艺和发酵程度,一般可分为不发酵茶、发酵茶和后发酵茶。后发酵茶就是有微生物参与发酵的茶,如我国生产的普洱熟茶、茯砖茶、六堡茶,日本生产的Kippukucha、Saryusoso、 Yamabukinadeshiko、Suraribijin和Kuroyamecha等。这些微生物发酵茶因具有降血脂、降血糖、降胆固醇等保健功效而受到人们的喜爱。

经过微生物发酵,茶叶中的茶多酚在酶的作用下发生转化,形成了很多新结构的多酚类物质。Teadenol A和Teadenol B是从曲霉菌Aspergillus sp(PK-1,FARM AP-21280)发酵茶叶中分离得到的多酚衍生物。随后研究中,从大量发酵茶中检测到此类物质。Teadenols存在两个立体异构体,顺式Teadenol A和反式Teadenol B。分子式C14H12O6,分子量276.06,[M-H]-275.0562,结构式见图1。Teadenols具有类似于黄烷3-醇中的A-环和C-环结构的环基,是B环裂变儿茶素衍生物,Teadenol A和Teadenol B可分别由EGCG和GCG生物合成。

在随后的研究中发现,Teadenols具有促进脂联素分泌、抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)表达、美白等的生物活性,引起了许多研究者的关注。脂联素是对脂肪组织高度专一的多肽,能显著降低II型糖尿病代谢紊乱的发生率,PTP1B是目前公认的一个糖尿病和肥胖症治疗靶点,表明Teadenols具有潜在降糖和减肥的作用。

文章围绕微生物发酵茶中的Teadenols化合物含量检测、生物合成和全合成、生物活性等研究进行了综述,以期为Teadenols的开发利用提供科学依据和理论参考。

微生物发酵茶中Teadenols的含量检测

首次从曲霉菌Aspergillus sp(PK-1,FARM AP-21280)发酵茶中获得Teadenols后,学者们采用HPLC、LC-MS/MS技术对各类茶叶中的Teadenols进行了研究。研究表明,Teadenols主要存在于微生物发酵茶中。

曲霉菌(Aspergillus sp. PK-1,FARM AP-21280)、米曲霉(Aspergillus oryzae sp. AO-1,NBRS 4214)、泡盛曲霉(Aspergillus awamori sp. SK-1,NBRS 4122)、散囊菌(Eurotium sp. KA-1,FARM AP-21291)发酵茶,日本市售发酵茶Kippukucha、Saryusoso、Yamabukinadeshiko、Suraribijin和Kuroyamecha、Gentoku-cha,以及中国的普洱熟茶、六堡茶和茯砖茶中检测到不同含量的Teadenols。

不同茶中Teadenols含量不同,推测是加工条件和发酵条件的不同导致的。

进一步研究表明,未经过微生物发酵加工的茶叶如绿茶、红茶、乌龙茶和白茶中Teadenols的含量极低,基本低于检出限。各种茶叶中Teadenol含量见表1。

Teadenols的生物活性

研究表明Teadenols具有促进减肥、抗糖尿病、抗氧化、抑制癌细胞增殖、美白等作用。

Teadenol A具有促进脂联素分泌作用,脂联素是由脂肪细胞分泌的一种内源性对脂肪组织高度专一的多肽,与内脏脂肪组织呈高度负相关,具有抗炎和抗动脉粥样硬化的特性。因此,Teadenol A具有减肥的可能性。

Teadenol A还具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)表达作用,PTP1B是蛋白酪氨酸磷酸酶家族中经典的非受体型酪氨酸磷酸酶,在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,它是目前公认的一个糖尿病治疗靶点。Teadenol A能通过抑制PTP1B的表达对胰岛素有正向调节作用。同时,TOMOTAKA等研究表明Teadenol A是长链脂肪酸受体GPR120的配体,能直接结合并激活GPR120,促进肠内分泌STC-1细胞胰岛素激素GLP-1的分泌。GLP-1抑制食欲,增加胰岛素分泌,表现出抗糖尿病的作用。因此,Teadenol A具有潜在抗糖尿病作用。

Teadenol A的体外抗氧化研究表明,其DPPH清除活性和超氧阴离子自由基清除能力的IC50值分别为64.8 μg/mL和3.335 mg/mL,总抗氧化能力和供氢能力的IC50值分别为17.6 U/mL和12 U/mL。亦有研究表明,含有Teadenol B的茶提取物对HT-29结肠癌细胞很高的抗增殖活性,通过提高caspase-3/7、caspase-8和caspase-9的表达水平,受体死亡和线粒体凋亡途径抑制HT-29结肠癌细胞。

此外,Teadenols是一类能美白皮肤的多酚,其通过抑制黑色素细胞活性和黑色素合成起到美白功效。

Teadenols的合成

从表1的研究数据可知,微生物发酵茶中Teadenols含量低,富集纯化成本高,难以满足深入研究和应用开发的需求量,因此学者们从生物转化和化学合成两个方向对此类物质进行了合成研究。

WULANDARI等将曲霉菌Aspergillus sp(PK-1,FARM AP-21280)接种于灭菌EGCG和GCG的混合溶液,25 ℃避光培养2周后,使用HPLC对培养液成分进行分析,检测到Teadenol A和Teadenol B。此后,采用同样的方法将泡盛曲霉A. awamori(NRIB-2061)和白曲霉A. kawachii(IFO-4308)分别接种到已高温灭菌EGCG和GCG混合液中进行培养,两种培养液中均检测到Teadenol A和Teadenol B。以上研究证明EGCG和GCG经过微生物转化可产生Teadenol A和Teadenol B。SONG等以EGCG为原料,接种曲霉菌Aspergillus sp,研究液体和固体培养方式生产Teadenol A和Teadenol B的最佳条件。结果表明含有5%EGCG、1%绿茶粉介质的改性Czapek-Dox培养基产量最高。研究发现加入的绿茶粉不直接影响Teadenol A和Teadenol B的生成,其主要作用是诱导增加参与生物合成酶的量。此外,YOSHIDA等以间苯三酚为原料,合成Teadenol A和Teadenol B,合成的关键步骤为有机催化醛的不对称α-氨氧基催化反应和钯催化酚的分子内烯丙基取代。

Teadenols的应用研究

因Teadenols具有显著的生物活性,被应用于制药、食品和饲料、化妆品和检测试剂等领域。

食品领域已有含Teadenols的相关产品,如日本市售的健康产品Japanese slimming tea和发酵茶多酚。此外,柳田晃良等明确了含Teadenol A和Teadenol B茶叶提取物可应用于如食品、调味品、健康补充剂、动物饲料、化妆品的加工。伊東等制备了含Teadenols的强效美白、抑制自由基、抗皱的皮肤外用剂,它还具有治疗痤疮,保湿,增强屏障功能,抑制紫外线衍生的炎症和抗褥疮的作用。

在国内Teadenols被称为茯茶素,研究人员对含茯茶素A和茯茶素B的茶叶提取物或复配配方在降血脂、减肥、降血糖、降高血压和软化血管等方面进行了大量研究。赵明等纯化制备得到的高纯度茯茶素A,可用于制备降血脂药物。贺志弘等采用含有茯茶素A、茯茶素B的安化黑茶与绞股蓝、泽泻、麦冬等药食同源类物品制成的茶胶囊、片剂或颗粒剂产品,对各类肥胖人群有着十分明显的、持久性的减肥降脂作用。谭孝敖制备的含有茯茶素A和茯茶素B绞股蓝茯茶,其成分容易为人体所吸收,对降低高血脂、高血糖、高血压和软化血管具有明显的效果。

结 语

Teadenols是一类存在于微生物发酵茶中的B环裂变儿茶素衍生物,可由表没食子儿茶素没食子酸酯经微生物转化而得,亦可由间苯三酚全合成而得。研究表明多种微生物发酵茶中均含有Teadenols,包括黑曲霉发酵茶、米曲霉发酵茶、泡盛曲霉发酵茶、散囊菌发酵茶、Kippukucha(日本)、Saryusoso(日本)、Yamabukinadeshiko(日本)、Suraribijin(日本)、Kuroyamecha(日本)、Gentoku-cha(日本)、Awa-bancha(日本)、Goishi-cha(日本)、普洱茶、六堡茶和茯砖茶,但各种茶中Teadenols含量差异显著,Teadenol A和Teadenol B的含量范围分别为0.01%~6.98%、0.01%~0.54%。同时,乌龙茶、白茶、绿茶、红茶基本不含有此类化合物。

就目前的研究状况而言,对于Teadenols的研究尚浅,仅仅涉及来源、含量、生物合成和全合成途径,其作用机制和开发应用还需大量研究。随着研究的不断深入,Teadenols化合物将拥有更大的开发价值和广阔的应用前景。

陈丹丹

制茶工程师,云南省普洱茶发酵工程研究中心基础研究院副院长,云南大益微生物技术有限公司基础研究院副院长,主要从事微生物发酵茶功能成分的组成、检测、应用以及含茶制品与健康等领域的研究。参与工信部绿色制造项目子项目和省科技厅重大科技专项子项目;发明专利授权7件、受理5件,国内核心期刊发表论文3篇。

来源:中国茶叶加工

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