茶叶不但含有丰富的营养物质，而且还具有多彩的药效成分。如嘌呤类生物碱、茶多酚、脂多糖、芳香化学物等。它们和营养物质共同构成了茶疗的坚实基础，亦即是茶疗功效的所以然者。
（1）嘌呤类生物碱
茶叶中所含有的嘌呤类生物碱，主要是咖啡碱，其次则是茶碱、可可碱等。三者的药效作用基本相似，但又有所侧重，总的来说，是起到相辅相成的综合性作用。
茶叶中的咖啡碱含量约1--5%。其药效作用主要是能兴奋高级神经中枢，使精神振奋，头脑清醒，思维活跃，效率提高；并能增强肌力，有利于消除疲劳。尤其是咖啡碱的这种对高级神经中枢的兴奋作用，是一个加强兴奋的过程，亦即是一种接近正常重量的兴奋。而其它一些兴奋剂，如酒精、烟碱、吗啡之类，则是通过削弱抑制过程来引起兴奋作用，其往往伴有继发性抑制或对人体产生毒害作用。两者有着本质的区别。咖啡碱可直接兴奋心脏，扩张冠状血管，因而有强心作用；并可对末梢血管直接扩张，从而改善末梢循环。咖啡碱能增加肾脏的血流量，提高肾小球的滤过率，并对膀胱也有一定的刺激效应，故而产生利尿作用。咖啡碱还能增强胃的分泌，帮助消化，增进食欲。咖啡碱尚有一定的松弛平滑肌的作用，故亦可防治支气管哮喘、胆绞痛等。
茶叶中茶碱的含量约为0.05%。其主要药效作用与咖啡碱基本相似，但兴奋高级神经中枢的作用比咖啡碱弱，而强心、扩张血管、松弛平滑肌、利尿等作用于较咖啡碱强。其利尿的关键在于抑制肾小管对原尿中水分的重吸收。
茶叶中可可碱的含量约为0.002%，其主要药理作用与咖啡碱、茶碱基本相近，兴奋高级神经中枢、利尿的作用比上述两者都弱，但其利尿作用却持久性较强。至于强心、松弛平滑肌的作用，甚于咖啡碱而次于茶碱。
（2）茶多酚
茶多酚又叫茶单宁，也称茶鞣质，茶叶中含量约10-20%。茶多酚的组成物质约有30多种，绝大多数都具有药效作用，但其中以儿茶素为主体，作用也最为重要。
茶多酚具有凝结蛋白质的收敛作用，能与菌体蛋白质结合而使细菌死亡。实验也证明其对各型痢疾杆菌皆具有抗菌作用，效价与黄连不相上下；对沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等都有找抑菌作用。
茶多酚能明显抑制体内胆固醇、甘油三脂（均为血脂主要成分）含量的上升，并能促进脂类化合物从粪便中排出，还能改善毛细血管壁的弹性，因此对防治动脉粥样硬化、高血压及肥胖都具有重要的作用。
茶多酚还是很强的抗氧化剂，在体内可保护细胞免受自由基损害，也能防止体内维生素A、C等的氧化，从而维持它们在体内的功能。同时也可预防体内脂质过氧化，减少脂褐质的形成，从而表现出良好的延缓衰老的作用。
茶多酚也具有防癌、抗癌的功效。其机理主要是能清除体内自由基；调整致癌引发物的代谢过程，抑制致癌物质的最终形成；抑制致癌基因DNA共价结合等。
此外，茶多酚还能活血化瘀，抑制血栓形成，从而对血栓闭塞性疾病，如脉管炎、脑血栓形成等有一定的防治作用。能抗辐射损伤，对因辐射引起的白细胞数降低有明显的回升作用。能吸附铅、汞等有害金属离子，结合成不溶性的金属盐，从而解毒并最后排出体外。还能降低血糖、对防治糖尿病亦有一定意义。
（3）脂多糖
脂多糖是脂和多糖结合在一起的大分子复合物，茶叶中脂多糖的含量约为3%左右。其在短时间内可增强机体的非特异性免疫功能；并且还具有改善机体造血功能，保护血相，抗辐射损伤的作用。
（4）芳香化学物
茶叶含有多种挥发性芳香物质，其中如紫罗兰酮、茉莉花素等，总共约占0.6%左右。饭后用茶水漱口，既可以去油腻，又可以洁齿固齿，并防治口臭。
应当指出，以上是就各个营养物质和药效成分纵向介绍它们的作用，但在实际上，它们作为茶叶的成分，多是横向综合挥发作用的。比如维生素C、微量元素硒和茶多酚等，就是共同起到延缓衰老的作用，又是共同起到防癌抗癌及对铅、汞等有害物的解毒作用。再如茶多酚、维生素C、尼克酸和维生素P等，综合起到降脂强心的作用。
